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在抗癌管家互助群里，我不只一次的被问到关于INC280(Capmatinib)  这个药的问题，这是和9291同时被问到最多的一个新药。对于广大一代靶向耐药的患者来说，9291及280等这些新药，给了我们很大的希望。抗癌管家是专门帮助广大癌症患者提供前言抗癌资讯的互助平台，现已开通患者，欢迎大家搜索并添加抗癌管家，加入抗癌管家互助群和大家多交流。祝愿每个患者和家属都健康平安。管家就此为大家做详细解答。

INC280 ：肺癌靶向药耐药后的新希望—抗癌管家  INC280国内购买 抗癌热线：17743533637     薇：zybxdg     诚信做人  良心代购  走遍天下
Met 受体络氨酸激酶通路异常可见于多种恶性肿瘤中（如 Met 基因扩增、突变、过表达），可导致肿瘤细胞的增殖、存活和转移。

INC280 是一种高选择性口服小分子 Met 抑制剂，在人体肿瘤模型中具有临床前活性。本项剂量递增 I 期临床试验旨在评估 INC280 对 Met 相关晚期实体肿瘤患者的治疗效果。

当然现在我们的研究只是一个Ib/II期研究，现在的结果让我们看到如果c-MET通路被*，对INC280 (Capmatinib)治疗有非常好的效果。这项研究结果主要用于一线使用EGFR-TKI耐药的患者，对于这些患者我们还缺乏有效的治疗方法。c-MET通路的失调在耐药机制上起着一定的作用，这发生在20%-30%的病例中。如果我们后续的试验能够重复现在的结果，那就意味着我们已经找到了30%的病人耐药后的处理办法。这项研究的意义是非常深远的。zybxdg

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今年关于 INC280 的研究非常受关注，EGFR 突变 NSCLC 患者对 EGFR-TKIs（比如吉非替尼）抵抗的主要原因是 EGFR 基因再次发生突变（比如 T790M）或者 c-Met/HGF 信号通路的*，我们现在对 TKIs 耐药有了进一步的了解，大家比较熟悉的是 T790M 突变，按照目前统计数据来说，T790M 的突变占 50%-60%，而 c-MET 的扩增占 20% 左右。如果这两个方面都可以解决，那么就可以解决 70% 左右的 TKIs 耐药问题

本试验主要研究终点是确定 INC280 的安全性、耐受性以及最大耐受剂量（MTD）或 II 期试验推荐剂量（RP2D）。次要研究终点包括初步的抗肿瘤活性和药代动力学（PK）。

研究纳入目前无有效治疗方案的或难治性肿瘤患者（年龄≥18 岁，ECOG 评分≤2），并经证实存在 Met 通路调节异常。依据贝叶斯逻辑回归模型指导确定 MTD/RP2D 的递增剂量。所有患者分为 6 个剂量组，各组每次用药剂量为 100-600mg，一日两次。zybxdg

截至 2013 年 12 月 2 日，研究共纳入 33 名患者（79% ，平均年龄 57 岁，61%PS 评分 0 分）。其中最常见的肿瘤为肝细胞肝癌（HCC，45%）和结肠癌（21%）。200 mg 组、 250 mg 组和 450 mg 组分别有 1 例患者出现剂量限制性毒性反应（DLTs），2 例表现为 3 级疲劳乏力，1 例出现 3 级血清胆红素水平升高。

最常见的药物相关不良反应事件包括食欲下降 (33%)、恶心(30%)、呕吐(27%) 和疲劳 (27%)。最常见的 3/4 级不良反应事件包括疲劳(9%) 和食欲下降(6%)。 抗癌热线：17743533637     薇：zybxdg     诚信做人  良心代购  走遍天下
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